Chemical Imaging of Tablet Surfaces

Význam tématu

Analytická chemie tabletových formulací vyžaduje přesné mapování prostorového rozmístění aktivních látek (API) a excipientů na povrchu. Chemické obrazy umožňují odhalit heterogenitu směsi, přítomnost různých polymorfních forem API a změny během stability. Tradiční techniky jako Raman, FTIR či NIR jsou však pomalé a náročné na obsluhu, což omezuje jejich využití v rychlém vývoji a výrobním provozu.

Cíle a přehled článku

Cílem dokumentu je představit systém Agilent 8700 Laser Direct Infrared (LDIR) pro chemické zobrazování povrchu tablet. Autor popisuje schopnost vytvářet detailní chemické mapy za hodiny namísto dnů a ukazuje klíčové aplikace v oblasti vývoje pevných lékových forem a výrobní kontroly.

Použitá metodika

Systém 8700 LDIR využívá kvantový kaskádový laser (QCL) v oblasti střední infračervené spektroskopie. Laserová technologie poskytuje vysokou intenzitu záření, což umožňuje rychlé snímání s vynikajícím poměrem signál/šum a bez potřeby chlazení detektorů či opakovaných měření.

Použitá instrumentace

• Agilent 8700 Laser Direct Infrared (LDIR) Chemical Imaging System
• Kvantový kaskádový laser (QCL) pro střední infračervenou oblast
• Optika umožňující variabilní prostorové rozlišení od 10 µm do 1 µm na pixel
• Vzorkovač s držákem mikroskopických preparátů pro analýzu jednoho či více tablet na sklíčku

Hlavní výsledky a diskuse

Autoři prezentují snímání modelové tablety o průměru 11 mm obsahující tři API (acetaminophen, aspirin, caffeine) a čtyři excipienty (hypromellóza, škrob, celulóza, laurylsulfát sodný). Za pouhou jednu hodinu byly získány chemické mapy se 1000 × 1000 pixely (10 µm na pixel), které umožnily:

• vizualizaci prostorového rozložení každé složky barevně odlišené
• kvantifikaci průměrného průměru a tvaru shluků API a excipientů
• posouzení homogenity míchání na povrchu tablety
• detekci různých polymorfních forem API a degradovaných produktů při stabilitních testech

Srovnání s konvenční FTIR či Raman metodou ukázalo klíčové výhody: výrazné zkrácení doby měření z dní na hodiny, absence fluorescence rušení, necitlivost na teplotní variace detektorů a snadná obsluha bez potřeby expertních operátorů.

Přínosy a praktické využití metody

Systém 8700 LDIR přináší následující přínosy:

• Rychlá analýza velkého počtu tablet pro optimalizaci formulací a kontrolu kvality
• Urychlení rozhodovacího procesu ve vývoji a výrobě
• Efektivní řešení výrobních problémů, jako je špatné rozmístění složek či kontaminace
• Začlenění chemických obrazů do stability produktů pro sledování degradace API
• Korelaci fyzikálně-chemických vlastností s terapeutickou účinností

Budoucí trendy a možnosti využití

Budoucí vývoj se může ubírat směrem k integrovaným online systémům pro on-line monitorování výroby (process analytical technology, PAT), automatizované analýze dat s využitím umělé inteligence a rozšíření aplikací do oblastí biologických vzorků nebo nanomateriálů. Dále se očekává daleko širší nasazení v regulované dokumentaci a validaci výrobků v souladu s požadavky farmaceutických agentur.

Závěr

Agilent 8700 LDIR představuje průlom ve zpřístupnění chemického zobrazování tabletových formulací. Díky vysoké rychlosti, snadné obsluze a detailnímu rozlišení se stává klíčovým nástrojem pro vývoj, kontrolu kvality a řešení výrobních problémů v oblasti pevných lékových forem.

Reference

1. Agilent Technologies, "Chemical Imaging of Tablet Surfaces Using the Agilent 8700 Laser Direct Infrared (LDIR) Chemical Imaging System", Application Note, May 2021.